由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型(HIV-1)整合酶抑制劑,2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究,對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段,主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學(血液中藥物代謝水平)。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁Jeffrey Chodakewitz醫學博士說,迄今為止,有為數不多的健康志愿者(不到70人)參與了研究,他們對藥物總體耐受性良好。他注意到現有的臨床前數據支持每天2次劑量,假如一切研究都能順利進行,確定適宜的給藥劑量仍需要通過臨床研究。
刊登在2004年7月8日《科學》雜志上的一份研究文章指出,Merck公司報告說,當猴子被艾滋病病毒感染初期服用這種藥,就可以對猴子起到明顯的保護作用,因而這種藥又被稱為“整合酶”抑制劑,這種藥對病重者也有效果。Merck公司還在研究數種“整合酶”抑制劑,他們用幾個志愿者進行試驗,以便確定這些藥是否安全,是否會對濾過性病毒具有抑制作用。