空腹服用本品，伊曲康唑的生物利用度量最大。連續給藥1-2周后，可達穩態。口服給藥2小時（禁食至少2小時后服藥）至5小時（與食物同服）血藥濃度達峰。連續每日空腹服用單劑量200mg伊曲康唑，穩態血藥濃度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）間波動。本品若與食物同服，則伊曲康唑的穩態濃度約下降25%。
伊曲康唑的血漿蛋白結合率為99.8%。伊曲康唑廣泛分布于易受真菌感染的組織，肺、腎、肝、胃、脾和肌肉中的藥物濃度為相應血藥濃度的2-3倍。
伊曲康唑經肝臟代謝為多種代謝產物，其中羥基伊曲康唑的體外抗真菌活性與伊曲康唑相當。血漿中羥基伊曲康唑的濃度約為伊曲康唑的2倍。
重復口服給藥后，伊曲康唑從血漿中雙相消除，半衰期為1.5天。經糞便排泄的原藥量為3-18%，尿液中原藥占0.03%以下。一周內約有35%的劑量以代謝物的形成經尿液排泄。