昆明植物所發表關于楝科檸檬苦素的研究綜述

　　“檸檬苦素”的名稱源于檸檬或其他柑橘果中的苦味物質，生物合成上，是從甘遂烷或大戟烷型三萜開始，經過甲基遷移、氧化、側鏈環合并脫去4個C形成基本的骨架，再經過系列后修飾反應，形成結構復雜、類型豐富的一類天然產物，因其源于四環三萜骨架并失去了4個C，因此也稱為四降三萜。結構復雜的楝科檸檬苦素類化合物不但吸引了天然產物化學家的關注，同時也挑戰著有機合成技巧。例如印楝種仁中的印楝素，是目前用于害蟲控制最為有效的昆蟲拒食劑，數十年來，大量文獻報道了印楝素的提取、分離、結構確定、多種生物活性研究，Ley課題組經過22年的努力，通過71步化學反應，于2007年完成了印楝素的全合成。近年，檸檬苦素類化合物因其復雜、多樣的結構和環境友好的殺蟲機制，成為天然產物研究的熱點之一。

　　中國科學院昆明植物研究所植物化學與西部植物資源持續利用國家重點實驗室譚欽剛博士（現桂林醫學院天然藥化教研室）與羅曉東研究員應邀在《化學評述》(Chemical Reviews, 2011, 111, 7437–7522. IF 33.036)發表了題為《楝科檸檬苦素：化學與生物活性》的綜述文章，論文對近70年來關于楝科植物中檸檬苦素的化學與生物活性的988篇文獻進行了分析和凝練。根據結構特征，把其間發表的1159個天然檸檬苦素劃分為4大類型，31個亞型。歸納總結了它們的資源分布、合成與結構衍生、生物活性、構效關系、作用機制及化學分類意義，并對文獻中存在的同名異物、異名同物的化合物進行了指正。此外，論文還簡要介紹了印楝等在中國的栽培、應用現狀。

　　昆明植物所關于楝科檸檬苦素的研究始于90年代，吳大剛研究員、羅曉東等研究了10余種楝科植物，在Organic letter等十余種雜志上發表了系列結構新穎、具有昆蟲拒食活性的化合物。相關研究得到國家自然科學基金 (30000213, 30370160, 30670214)，973 (2009CB522300) 等資助。此外，與企業合作研制的印楝植物源農藥獲《農藥臨時登記證》，并獲準使用于AA（有機）級綠色食品生產（NY/T393-2000）。