小桐子也稱麻瘋樹,在我國的西南和東南部地區大量分布,是一種適合在貧瘠土壤和干旱地區迅速生長的木本植物,是天然的藥用植物。小桐子種子大,含油量高,因其可用于大量生產生物柴油而聞名,在非洲、中美洲等地區,栽培和利用小桐子是當地重要的經濟來源。中國對小桐子能源植物也十分關注和重視,預計到2015年將在我國云南、四川和廣東等南方省市種植達1500萬畝以上。
鑒于小桐子在藥用和生物柴油方面廣闊的應用前景,中國科學院昆明植物研究所植物化學與西部植物資源國家重點實驗室邱明華研究組承擔了國家科技支撐計劃課題“小桐子大面積種植生態環境影響監測評價研究”(2007BAD32B01-03)。現代藥理研究表明,小桐子根提取物具有抗炎活性和抗腫瘤活性,但目前均未從中開發出具有應用價值的藥用成分或藥物制劑。為充分利用小桐子植物資源,邱明華課題組的劉接卿博士在博士后期間就展開了對其活性二萜成分的研究。從小桐子根分離鑒定了四十幾個萜類化合物,其中有20個新化合物。部分結果已經發表在了Tetrahedron雜志上,其中闡述了兩個結構新穎的二萜jatrophalactone(1)和jatrophadiketone(3),化合物1還表現了一定的細胞毒活性(下圖)。
此外,curcusone類化合物如下圖4-7具有較好的細胞毒活性(IC50 values: 1~4 μM),并且它們的含量很高(1‰—5‰),劉接卿博士還從中分離出了curcusone系列化合物并進行了細胞毒活性的測試,測試結果在一定程度上闡明了該類化合物的活性位點。為進一步證實和尋找活性更好的curcusone類化合物,研究人員將對此進行結構修飾和活性方面的研究,從而為該類化合物在抗腫瘤方面的應用奠定理論基礎。
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