在使用本品治療前，須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
在使用本品前，應仔細詢問患者有無β-內酰胺類抗生素（如：青霉素、頭孢菌素）過敏的病史。
動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。
曾有個別患者使用本品后出現肝功能異常的報道，但其臨床意義不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。
對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。
極少數患者使用大劑量替卡西林后凝血功能異常，發生出血現象，多出現于腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代，否則應予及時停藥和適當治療。
由于本品是含鈉制劑，對限鈉飲食的病人應將本品的含鈉量計入攝鈉總量。