替比培南酯是替比培南的前體藥物，口服后被酯酶水解釋放出母體藥物替比培南，與細菌青霉素結合蛋白（PBP）結合，抑制細菌細胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯類抗生素。
替比培南酯的結構特點，是C3位側鏈為噻唑基取代的氮雜環丁烷基團，同時通過在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性優于現在已經上市的大多數β-內酰抗生素。替比培南酯抗菌譜廣。對大多數臨床分離的菌株，替比培南均表現出比青霉素系列及頭孢系列更強的抗菌性，而與其他注射用的碳青霉烯類抗生素相比，替比培南也表現出同程度或更強的抗菌效果。
替比培南酯它是第一個用于肺炎鏈球菌抗藥株感染的治療，包括持續性中耳炎和細菌性肺炎的培南類藥物。替比培南酯對抗肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎軍團菌的抑制活性用于兒科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治療。強于對照藥如亞胺培南、頭孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。
特別是針對近幾年引起兒童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎鏈球菌）、MRSP（耐紅霉素肺炎鏈球菌）及流感嗜血桿菌表現出極強的抗菌效果。