各品種的毒性可不同，多數屬劇毒和高毒類，少數為低毒類。
某些品種混合使用時有增毒作用，如馬拉硫磷與敵百蟲、敵百蟲與谷硫磷等混合劑。
某些品種可經轉化而增毒，如1605氧化后毒性增加，敵百蟲在堿性溶液中轉化為敵敵畏而毒性更大。
有機磷農藥（有機磷酸酯類農藥）在體內與膽堿酯酶形成磷酰化膽堿酯酶，膽堿酯酶活性受抑制，使酶不能起分解乙酰膽堿的作用，致組織中乙酰膽堿過量蓄積，使膽堿能神經過度興奮，引起毒蕈堿樣、煙堿樣和中樞神經系統癥狀。磷酰化膽堿酶酯酶一般約經48小時即“老化”，不易復能。
某些酯烴基及芳烴基磷酸酯類化合物尚有遲發性神經毒作用，是由于有機磷農藥抑制體內神經病靶酯酶（神經毒性酯酶），并使之“老化”，而引起遲發性神經病。此毒作用與膽堿酯酶活性無關。
緩釋微膠囊劑型的有機磷農藥，作用時間可較長。