1、枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理：
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合體，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
2、枸櫞酸他莫昔芬片的藥代動力學：
枸櫞酸他莫昔芬片為口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，t1/2α：7～14小時，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環引起，t1/2α大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。