枸櫞酸鉍鉀片的主要成分是三鉀二枸櫞酸鉍。這種成分在胃的酸性環境中形成彌散性的保護層覆蓋于潰瘍面上,從而阻止胃酸、酶及食物對潰瘍的侵襲。此外,枸櫞酸鉍鉀片還可以降低胃蛋白酶活性,增加粘蛋白分泌,促進黏膜釋放前列腺素,從而保護胃黏膜。