細胞核內，核受體通過三種基本的作用模式調節基因轉錄：
1、核受體與其伴侶轉錄因子的二聚體受到其配體親脂性小分子激活后結合至靶DNA的靶序列從而調節轉錄；
2、該二聚體受到配體激活后招募其他轉錄因子，通過其他轉錄因子與靶DNA的靶序列結合調節轉錄；
3、該二聚體受到細胞表面受體或CDK蛋白激酶的激活而與靶DNA的靶序列結合調節轉錄。
此外，最新研究發現核受體能夠與胞漿蛋白發生相互作用，提示其可能具有轉錄因子之外的功能。
