進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究，結果顯示：
采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示，口服藥物的生物利用度接近100%；
大部分藥物在血液中分布，并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液（CSF）和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。
藥物的半衰期為15-17小時。兒童通常更短。
產生治療作用的血清藥物濃度低限通常為40-50mg/L，范圍可放寬至40-100mg/L。如果確認有必要使血藥濃度更高，必須在產生的療效與可能產生的副反應之間進行權衡，尤其是那些與血藥濃度相關的副反應。但是，如果血藥濃度水平一直維持在150mg/L之上，則需要減低劑量。
連續服藥3-4天后藥物的血藥濃度達到穩態。
丙戊酸鹽在體內通過葡萄糖醛酸化和β-氧化等轉化后通過尿液排泄。
丙戊酸鹽可被透析出來，但血液透析僅影響游離藥物的血藥濃度（約占血藥濃度的10%）。
丙戊酸鹽對CYP450代謝系統所涉及的酶不產生誘導作用。與多數其它的抗癲癇藥物相比，其不會使自身和其它藥物的降解速度加快，如雌激素-孕激素和口服抗凝藥物。與丙戊酸鹽的腸溶制劑相比較，相同劑量下服用本品后藥物的體內藥代動力學情況具有如下特點：
沒有吸收延遲相；
吸收相延長；
物利用度相同；
總血藥濃度及游離血藥濃度的峰值降低（Cmax約降低25%，且在服藥后4-14小時之間呈現相對穩定的平臺期）；在24小時期間丙戊酸的血藥濃度-時間曲線呈現?平滑峰?的現象，丙戊酸的血藥濃度較穩定且持續24小時：一天兩次口服相同劑量后，丙戊酸鹽血藥濃度的變化幅度降低一半。
總血藥濃度及游離血藥濃度與給藥劑量之間的線性關系更為良好。