亞胺培南屬碳青霉烯類β-內酰胺類抗生素。它通過與多種青霉素結合蛋白（PBPs），尤其是PBP1A、PBP1B和PBP2結合，抑制細菌細胞壁的合成，導致細胞溶解和死亡，從而起抗菌作用。亞胺培南對β-內酰胺酶高度穩定，對某些細菌具有抗生素后效應。但是，亞胺培南在體內可被腎臟脫氫肽酶Ⅰ代謝失活，單獨應用時，可受腎肽酶的影響而分解，使藥效降低。西司他丁是腎脫氫肽酶Ⅰ抑制劑，本身不具抗菌作用，對β-內酰胺酶也無抑制作用。但是，西司他丁可阻礙脫氫肽酶Ⅰ對抗生素的水解，阻斷亞胺培南在體內的代謝，保護亞胺培南在腎臟中不受破壞，從而增加尿液中亞胺培南濃度。西司他丁還可阻抑亞胺培南進入腎小管上皮組織，減少亞胺培南的排泄并減輕藥物的腎毒性。亞胺培南/西司他定為一種廣譜的抗生素，對絕大多數革蘭陽性、革蘭陰性的需氧和厭氧菌具有抗菌作用。其敏感菌包括:革蘭陽性需氧菌，如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（包括產酶菌株）、表皮葡萄球菌、鏈球菌C族、鏈球菌G族芽胞桿菌屬等。革蘭陰性的需氧菌，如流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、沙雷桿菌、產氣腸桿菌、布魯桿菌、假單胞菌屬、百日咳桿菌、大腸桿菌、奈瑟淋病球菌、沙門菌屬、傷寒沙門菌、副流感嗜血桿菌、克雷白桿菌、軍團菌屬、志賀菌屬、分枝桿菌等。革蘭陽性厭氧菌，如放線菌屬、雙歧桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、真桿菌屬、乳桿菌屬、丙酸桿菌屬等。革蘭陰性厭氧菌，如多形似桿菌、吉氏擬桿菌、脆弱擬桿菌、普通擬桿菌、壞疽梭形桿菌、核梭形桿菌、韋榮球菌屬等。