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  • 發布時間:2024-06-16 13:36 原文鏈接: 概述伊曲康唑口服液的藥物相互作用

      1. 影響伊曲康唑代謝的藥物

      – 伊曲康唑主要通過CYP3A4代謝。在與CYP3A4強誘導劑利福平、利福布丁和苯妥英進行的相互作用試驗表明,伊曲康唑和羥基伊曲康唑的生物利用度會降低,其程度足以使療效明顯降低。因此,不建議本品與這些強誘導劑合用。尚無對其它誘導劑(如卡馬西平、苯巴比妥和異煙肼)的正式研究資料,但預期會有相似的作用。

      – CYP3A4的抑制劑可以增加伊曲康唑的生物利用度。例如:利托那韋、茚地那韋、紅霉素和克拉霉素。

      2. 伊曲康唑對其它藥物代謝的影響

      2.1. 伊曲康唑會抑制由細胞色素3A家族代謝的藥物代謝,這樣就可以會導致增加和/或延長它們的作用,包括副作用。當需要合并用藥時,應參閱相關說明書,以了解該藥的代謝途徑。停用本品治療后,伊曲康唑血漿濃度逐漸下降,其下降速度取決于用藥量和用藥時間(參見【藥代動力學】項),當考慮伊曲康唑對合用藥物的抑制作用時,應考慮此特點。

      舉例如下:

      ·在使用本品治療期間不應使用的藥物:

      – 阿司咪唑、芐普地爾、西沙必利、多非利特、左醋美沙朵(左美沙酮)、咪唑斯汀、匹莫齊特、奎尼丁、舍吲哚、特非那丁。上述藥物與本品合用時,可能導致這些底物的血漿濃度升高,導致QT間期延長及尖端扭轉型室速的罕見發生。

      – 經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑,如洛伐他汀或辛伐他汀。

      – 三唑侖和口服咪達唑侖。

      – 麥角生物堿,如雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、甲麥角新堿。

      – 尼索地平。

      伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,當合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時發生充血性心力衰竭的風險升高,需要注意。除了可能的與藥物代謝酶CYP3A4有關的藥代動力學相互作用之外,鈣通道阻滯劑還具有負性肌力作用,從而會加強伊曲康唑的這一潛在作用。

      ·在使用本品治療期間需監測血漿濃度、藥物作用及副作用的藥物,當與伊曲康唑合用時,必要時應當減量。

      – 口服抗凝劑。

      – 抗HIV蛋白酶抑制劑,如利托那韋、茚地那韋和沙奎那韋。

      – 某些抗腫瘤藥物,如長春生物堿、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。

      – 經CYP3A4代謝的鈣通道阻滯劑,如:二氫吡啶和維拉帕米。

      – 某些免疫抑制劑,如:環孢菌素、他克莫司、雷帕霉素。

      – 某些經CYP3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑,如阿伐他汀。

      – 某些糖皮質激素,如布地奈德、地塞米松、甲基強的松龍。

      – 地高辛(通過抑制P-糖蛋白)。

      – 其它:阿芬太尼、阿普唑侖、溴替唑侖、丁螺環酮、卡馬西平、西洛他唑、雙異丙吡胺、依巴斯汀、依立曲坦、芬太尼、鹵泛群、咪達唑侖靜脈注射液、瑞波西汀、瑞格列奈、利福布丁。

      2.2. 尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定和氟伐他汀的相互作用。尚未觀察到伊曲康唑對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

      3. 對蛋白結合的影響:

      體外研究表明:在血漿蛋白結合方面伊曲康唑與丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。

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