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  • 發布時間:2024-06-12 18:50 原文鏈接: 概述其他藥物對氟伐他汀鈉的影響

      1、貝特類藥物和煙酸

      氟伐他汀分別和苯扎貝特、吉非貝齊、環丙貝特或煙酸聯合使用,氟伐他汀或其他降脂類藥物的生物利用度無臨床意義的變化。考慮到其他HMG-CoA還原酶抑制劑和上述藥物聯合應用時,發生肌病的風險增加,氟伐他汀和上述藥物聯合應用時亦需慎重(見【注意事項】)。

      2、伊曲康唑和紅霉素

      氟伐他汀與細胞色素P450(CYP)3A4的強效抑制劑伊曲康唑和紅霉素同時應用,對氟伐他汀生物利用度的影響很少。因為氟伐他汀與此酶的關系很小,因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑,環孢素等不會影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過程中起主要的作用(約75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。

      3、氟康唑

      在預先服用氟康唑(CYP 2C9抑制劑)的健康志愿者中使用氟伐他汀后,可導致氟伐他汀的暴露量和血藥濃度峰值分別升高了約84%和44%。盡管尚未發現服用氟伐他汀后在臨床上的安全性發生改變,二者聯合應用時亦需慎重。

      4、環孢素

      一項研究表明,對在穩定的環孢素治療的腎移植患者中使用本品,氟伐他汀暴露量(AUC)和最大血藥濃度(Cmax)與健康受試者的歷史數據相比增加了2倍。盡管這些增加并無顯著臨床意義,二者聯合應用時應慎重(見注意事項)。

      5、膽鹽結合劑

      在服用樹脂(如消膽胺)后至少四小時才能服用氟伐他汀。這樣會減少氟伐他汀和樹脂結合。

      6、利福平

      在預先使用了利福平的健康志愿者中使用氟伐他汀,可以發現氟伐他汀的生物利用度減少50%。目前還沒有這種情況對氟伐他汀降脂效果的影響的經驗,但是對于長期使用利福平治療(如治療結核)的患者,氟伐他汀的劑量應該作相應的調整以確保滿意的降脂療效。

      7、組胺H2-受體阻斷劑和質子泵抑制劑

      氟伐他汀和西米替丁,雷米替丁或奧美拉唑同時使用會導致氟伐他汀的生物利用度增加,但是沒有臨床相關性。尚未進行其他相互作用的研究,其他組胺H2-受體阻斷劑和質子泵抑制劑不會影響氟伐他汀的生物利用度。

      8、苯妥英

      苯妥英對氟伐他汀藥物代謝動力學影響很小,在聯合應用時,無需調整氟伐他汀的劑量。

      9、心血管藥物

      當氟伐他汀和普萘洛爾、地高辛、氯沙坦或氨氯地平同時應用時,氟伐他汀的藥物代謝動力學沒有出現臨床顯著變化。根據藥物代謝動力學數據,當氟伐他汀和這些藥物聯合應用時,不需要進行監測或調整劑量。

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