利福平發明于1965年，利福平的發現使結核病的治療又發生了一次更大的飛躍，有的專家對利福平的抗結核作用評價非常高，認為現在抗癆治療已進入利福平時代，并認為過去要手術治療的結核病，有了利福平完全可以不需手術而把病情控制下來。我們在實際工作中，已證明利福平是一種很好的抗癆藥。
利福平的滅菌特性為：它與結核菌的菌體核糖核酸聚合酶結合后，干擾脫氧核糖核酸及蛋白質的合成，從而達到了滅菌的目的。而且對耐藥的各種結核菌的變異菌株，不管細菌的代謝能力的強弱，或者結核菌在細胞內或細胞外，都有抑滅菌活力。口服以后消化系統迅速吸收進入血液，并達到很高的血清濃度，同時分布到全身各器官組織內和結核病灶內。利福平經體內代謝以后，主要經過腸道排出體外，少部分約10%左右通過腎臟從尿內排出體外。
另外，利福平還對好多種細菌有抗菌作用，所以，利福平不僅可以治療結核病還可以在其他疾病中起抗菌消炎作用。
利福平在使用的近四十年的歷史中，出現副作用并不多，副反應主要是使肝臟轉氨酶的升高，但大部分有反應的病人是屬于一過性的，比方說有的人生活環境發生了變化，生活上不習慣，但過一時期也就習慣了，利福平在使用中也有一個適應的過程。但是，有的病人，如肝炎病人，肝功能因為某種疾病而異常的病人，可能會出現黃疸。如果轉氨酶輕度升高，可以在嚴密觀察下繼續使用，并加服保肝藥物。如果轉氨酶繼續升高，并出現黃疸繼續加深，在這樣的情況下必須在?科醫生的指導下停藥。