1、藥理作用：利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素類抗生素一樣，通過與細菌DNA-依賴RNA聚合酶的β-亞單位不可逆地結合而抑制細菌RNA的合成，最終抑制細菌蛋白質的合成。由于其與酶的結合是不可逆的，所以其活性為對敏感菌的殺菌活性，對利福昔明抗菌活性的研究資料顯示，本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜，對多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。由于利福昔明口服時不被胃腸道吸收，所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發揮抗菌作用。
2、毒理學研究：
重復給藥毒性：大鼠每天口服本品25、50及100mg/kg，連續180天后，耐受性好，除雌鼠血清總膽固醇呈劑量相關性增加外(可能為對腸道菌群產生作用的結果)，未見其他異常改變；
遺傳毒性：體內外研究未見本品有致突變作用。
生殖毒性：大鼠及家兔給予本品50及100mg/kg未見致畸作用及其他生殖毒性。