復方鹽酸阿米洛利片具有利尿、抗高血壓作用(主要歸功于氫氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪類利尿劑治療病人的鉀過度流失。與單用噻嗪或袢利尿藥相比，復方鹽酸阿米洛利片的尿鎂排泄量較少。復方鹽酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小時內起效，并可持續24小時左右。
1、鹽酸阿米洛利
鹽酸阿米洛利是保鉀(抗尿鉀排泄)藥，具有微弱的(相對于噻嗪類利尿藥)促尿鈉排泄、利尿及抗高血壓作用。在某些臨床實驗中發現這些作用已部分附加在噻嗪類利尿藥的作用上。鹽酸阿米洛利對服用排鉀利尿藥的病人具有保鉀作用。
鹽酸阿米洛利不是醛固酮拮抗劑，即使不存在醛固酮時也能顯現其作用。
鹽酸阿米洛利通過抑制腎遠曲小管、皮質集合小管和集合總管處的鈉再吸收而降低管狀腔的凈負電位并減少鉀、氫排泄及其后續排泄從而發揮其保鉀作用。該機理解釋了阿米洛利保鉀作用的主要機理。
鹽酸阿米洛利通常在口服后2小時內起效，其對電解質排泄的作用在6-10小時達到高峰并可持續24小時左右。3—4小時內達到血漿濃度高峰，血漿半衰期為6-9小時不等。增加鹽酸阿米洛利的單劑量直到15mg左右會增強其對電解質的作用。
鹽酸阿米洛利不由肝臟代謝，而是以原形經腎排泄。服用20mg鹽酸阿米洛利后，在72小時內，約有50%排至尿中，40%排至糞便中。鹽酸阿米洛利對腎小球濾過率或腎血流幾乎無作用。因鹽酸阿米洛利不經肝臟代謝，所以對于肝功能損害患者不會產生藥物蓄積作用，但若發生肝腎綜合癥則可能出現蓄積作用。
2、氫氯噻嗪
噻嗪類的抗高血壓機理至今不明，其通常不影響正常血壓。
氫氯噻嗪有利尿、抗高血壓作用。它影響腎遠曲小管的電解質再吸收。
氫氯噻嗪能近等量地增加鈉和氯的排泄。尿鈉排泄可能伴隨有鉀、碳酸氫鹽的流失。
口服后兩小時內產生利尿作用，約4小時內達到高峰并可持續6—12小時。
氫氯噻嗪不由腎臟代謝但經腎臟快速消除，血漿水平至少可跟蹤24小時，血漿半衰期在5.6—14.8小時范圍內變動。口服劑量的61%以上在24小時內以原藥排泄。氫氯噻嗪可透過胎盤屏障但不能透過血—腦屏障，會排至乳汁。