口服吸收快而完全，1～2h血藥濃度達峰值，廣泛分布于全身體液和組織，包括腦脊液和胸水中。穿透力強，可滲入關節腔，胸、腹水以及纖維化或干酪化的結核病灶中，也易透入細胞內作用于已被吞噬的結核桿菌。異煙肼主要在肝內代謝，由乙酰化酶乙酰化為乙酰異煙肼和異煙酸等，最后與少量原形藥一同從腎排出。由于乙酰化酶的表現型與人種有明顯關系，異煙肼的代謝分為快、慢兩種代謝型。前者尿中乙酰化異煙肼較多，后者尿中的游離異煙肼較多。慢代謝型在白種人中占50%～60%，在中國人中慢代謝型約占25.6%，快代謝型約占49.3%.快代謝型的t1/2為0.5～1.5h.連續每日給藥情況下，兩種代謝型療效無大差異，如用間歇療法，則快代謝型療效低于慢代謝型。慢代謝型不良反應較少見。