本品中氨芐西林鈉為廣譜半合成青霉素，氯唑西林鈉為耐酸、耐酶半合成青霉素。本品具有氨芐西林鈉和氯唑西林鈉兩者的特點，即對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜殺滅作用，又對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有效。兩者合用可彼此加強作用和彌補各自單獨應用的不足。
氨芐西林對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青霉素相仿或稍遜于青霉素。氨芐西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優于青霉素。氨芐西林鈉對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。氨芐西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
氯唑西林具有耐酸、耐青霉素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)產酶株的抗菌活性較苯唑西林強，但對青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用較青霉素為弱，對甲氧西林耐藥葡萄球菌無效。