據PHYSICIANS‘DESK REFERENCE(54版)介紹,奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后,通常在30~60分鐘內達到血清峰濃度。并且濃度2小時內部可以測得到。在有正常腎功能的成年志愿受試者中,肌肉注射后達到的血清峰濃度(以mcg/ml為單位)的數值通常約為其單一劑量數值的3~3.5倍。例如:可以預料給2.0mg/kg的劑量達到的血清峰濃度為7mcg/ml。在以推薦范圍內的劑量給藥后的8小時或更長時間后,血清濃度通常為3mcg/ml。當以60分鐘靜脈輸注的方式給單劑量的奈替米星以后的血清峰濃度同肌肉注射方式給藥后達到的濃度相似。在快速的靜脈注射后,血清中濃度是60分鐘輸注方式達到的2到3倍。
奈替米星能迅速分布到組織內同慶大霉素相似,奈替米星單劑量給藥后的半衰期通常為2至2.5小時,且并不依賴于給藥途徑。在給藥劑量增加后,半衰期也相應延長了。(例如:給藥劑量為1mg/kg時半衰期為2.2小時,而劑量3mg/kg時則為3小時)。在24小時內,約有80%的藥物在尿中排泄。在單劑量給藥后尿中奈替米星的濃度經常超過100mcg/ml。沒有關于奈替米星在代謝中發生轉化的證據。藥物主要通過腎小球濾過作用排泄。丙磺舒(利尿酸藥)并不能影響氨基糖苷類的腎小管轉運作用,奈替米星的分布容積大約為體重的20%,總體清除率約為80ml/min,腎清除率約為60ml/min。在志愿受試者的多劑量給藥研究中,每12小時給藥一次,范圍在1.0到4.mg/kg,在第二天觀察到穩態血藥濃度。穩態血藥濃度比首次給藥時得到的血清濃度高不到20%。同其它氨基糖苷類一樣,在腎功能下降導致腎清除率降低時,奈替米星的半衰期增加了。
內源性肌酐清除率和血清肌酐水平同奈替米星的半衰期有高度的相關性。以上幾項測試的指標可以作用為在有腎臟損害病人使用用奈替米星時調整劑量的依據。
當有腎功能明顯損害的病人,尿中氨基糖苷類的濃度下降,同時,氨基糖苷類向有缺損的腎實質滲透性也發生下降。這在治療尿路感染的病人時應當加以注意。在一項針對腎功能喪失正在接受血液透析的成人的研究中,奈替米星的血清濃度在進行8小時的透析后下降了約63%,在進行較短的透析時被移除的藥物量也減少了。沒有關于兒童血透方面的信息。腹膜透析后氨基糖苷也會有所減少,但速度比血透要小。
由于奈替米星分布在細胞外液中,在那些細胞外液體積增大的病人(例如浮腫和腹水)中血清峰濃度可能會下降。在同樣劑量情況下,氨基糖苷類在孕婦中的血清濃度可能低于那些沒有懷孕的婦女。當體溫回到正常后,藥物的血清濃度可能會上升。懷孕和貧血的狀況可能會使半衰期比通常情況下的要短。(劑量通常不需調整)。
在嚴重燒傷病人中,氨基糖苷類的半衰期可能會顯著降低,同時,一個特別劑量所達到的血清濃度可能會比預期要低。
在生命的第一周的奈替米星消除半衰期同體重緊密相關,體重1.5至2.0kg新生兒約為8小時,而3.0和4.0kg體重的新生兒約為4.5小時。6周甚至更大的幼兒和兒童的消除半衰期為 1.5至2.0小時。
通過非胃腸道給藥,氨基糖苷類能在血清、組織和唾液,在心包、胸膜、滑膜和腹膜液中檢出。可用于檢測奈替米星在體液中濃度的方法包括微生物法、酶法和放射免疫測定技術。在通過常情況下在腎臟皮質要比在血清中的濃度明顯要高。在停止給藥30天后,仍可在尿中檢出數量的氨基糖苷。在肝臟的殘留量微小。同所有氨基糖苷類一樣,在非胃腸道給藥后,奈替米星只是少量擴散進入蛛網膜下腔。奈替米星在腦脊液中濃度通常較低,并且同劑量和腦膜炎的程度有關。奈替米星可通過胎盤,并能在臍血和胎兒中測出。對哺乳期婦女所作的研究發現少量藥物在乳汁中排泄。奈替米星在口服給藥后在胃腸道吸收很少。同其它氨基糖苷類一樣,奈替米星的血清蛋白結合率較代(0~30%)。