概述注射用阿奇霉素的藥代動力學

　　1、分布：阿奇霉素的血清蛋白結合率隨血藥濃度變化而變化，在人體中血藥濃度為0.02μg/ml時的蛋白結合率為51%，血藥濃度升高到2μg/ml時，蛋白結合率降低到7%。

　　2、代謝：目前尚未開展評價阿奇霉素代謝的體外和體內研究。

　　3、清除

　　單劑量500mg口服和靜脈給藥后，阿奇霉素的血漿濃度以多相的模式降低，平均表觀血漿清除率為630 ml/min，終末清除半衰期為68 小時。一般認為終末半衰期延長是由于組織廣泛攝取繼之釋放藥物的原因。

　　在12名正常志愿者的多劑給藥研究中，用藥方案為阿奇霉素500mg（1mg/ml）靜脈滴注，滴注時間1小時，連續使用5天。第1次用藥后24小時尿中排出的藥量約為給藥劑量的11%，第5次用藥后24小時尿中排出的藥量約為給藥劑量的14%。口服阿奇霉素后6%的給藥量以原形從尿中排出，靜脈滴注后的尿中排出量高于口服給藥。口服給藥后，膽汁分泌是原形藥物的主要排出途徑。

　　4、特殊人群

　　腎功能不全在42名有不同程度的腎損害的成人（21～85歲）中，對阿奇霉素的藥代動力學進行了研究。單劑阿奇霉素1000mg口服給藥后，與腎功能正常（GFR >80 mL/min）的受試者相比，輕度至中度腎損害（GFR 10～80 mL/min）的患者中，平均Cmax 和AUC0～120 分別升高 5.1%和4.2%。 與腎功能正常（GFR >80 mL/min）的受試者相比，重度腎損害（GFR<10 mL/min）的患者中平均Cmax 和AUC0～120 分別升高61% 和35%。（見【用法用量】）。

　　5、肝功能不全：肝損害的患者中阿奇霉素的藥代動力學尚未明確。

　　6、性別：阿奇霉素在男性和女性受試者的體內過程無顯著性差異。建議無需根據性別調整劑量。

　　7、老年患者

　　阿奇霉素靜脈給藥的藥代動力學研究尚未在老年志愿者中進行。

　　老年志愿者（65～85 歲）口服阿奇霉素5 天治療方案的藥代動力學與年輕志愿者（18～40 歲）相似。

　　8、兒童患者：阿奇霉素靜脈給藥的藥代動力學研究尚未在兒童中進行。