正常人單次皮下注射rhTPO藥代動力學研究:受試者隨機分為150U/kg、300U/kg、600U/kg三個劑量組,每組8例,共24例,結果顯示在體內的吸收與消除過程基本符合線性動力學特征,三個劑量組的T1/2Ka分別為2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分別為9.0±1.9h、10.8±2.4h和11.8±5.4h。rhTPO消除比較緩慢,體內半衰期較長。三個劑量組消除半衰期相近,分別為46.3±6.9h、40.2±9.4h和38.7±11.9h。
多次皮下注射rhTPO藥代動力學研究:8名患者分為隔日給藥組(隔日皮下注射rhTPO 1.0mg/kg,相當于300U/kg,共7次)和每日給藥組(每日皮下注射rhTPO1.0mg/kg,相當于300U/kg,共14次)兩組,每組4例。隨給藥次數的增加,每個受試者的血藥濃度隨之升高,隔日給藥組和每日給藥組的谷濃度(Cmin)分別在5次和7次給藥后達到穩態水平,穩態Cmin分別為1637±969pg/ml和2096±1736pg/ml。兩組的峰濃度(Cmax)的變化趨勢與谷濃度相似,穩態峰Cmax分別為2135±1095pg/ml和4193±3436pg/ml。每個受試者第1次給藥后的AUC以及Tpeak和t1/2等藥代動力學參數與末次給藥后相比無明顯差異,即無時間依賴性的藥代動力學變化。多次皮下注射rhTPO,血藥濃度升高的水平與給藥的累積劑量正相關,在給藥14次內,藥物在體內無蓄積傾向。