伊馬替尼的藥代動力學是在25～1000㎎劑量范圍，在單劑量和達穩態后評價的。
伊馬替尼劑量在25～1000㎎范圍內，其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量在達穩態時為1.5～2.5倍。
吸收
伊馬替尼的平均絕對生物利用度為98%,口服后血漿伊馬替尼AUC的變異系數波動在40～60%之間。與空腹時比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%，tmax延后1.5小時)，AUC略減少(7.4%)。
分布
約95%與血漿蛋白結合，絕大多數是與白蛋白結合，少部分與α-酸性糖蛋白結合，只有極少部分與脂蛋白結合。整個機體內的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經系統中攝取水平低。
代謝
人體內主要循環代謝產物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響合用藥物的代謝。(見【藥物相互作用】)。
消除
伊馬替尼的消除半衰期為18小時，其活性代謝產物半衰期為40小時，7天內約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從糞便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥(尿中5%,大便中20%),其余為代謝產物，在糞便和尿中活性代謝產物和原藥的比例相似。
特殊患者群的藥代動力學
成人群體藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可略而不計。
給予同樣的劑量(400㎎/天),GlST患者其穩態時的藥物暴露量是CML患者的1.5倍。依據初步的GIST患者的群體藥代動力學研究，伊馬替尼的藥代動力學有3項指標的變化(白蛋白、WBC和膽紅素)在統計學上有顯著性影響。低白蛋白水平降低清除，正如較高的WBC水平。但是這些影響并不足以斷定劑量需要調整。
兒童用藥
兒童和青少年260㎎/m2和340㎎/m2的使用劑量會產生同樣的藥物暴露,分別相當于成人的400㎎和600㎎。以340㎎/m2/天的劑量經每日一次重復給藥后，第8天和第1天的AUC(0-24)比揭示出有1.7倍的藥物蓄積。
老年用藥
據報道在一項超過65歲的患者大于20%的臨床研究結果，年齡對藥代動力學沒有明顯的影響。
器官功能不全
伊馬替尼及其代謝產物幾乎不通過腎臟排泄。輕中度腎功能不全患者的血漿暴露量略高于腎功能正常的患者，增加約1.5—2倍，與血漿AGP水平增加1.5倍相符，AGP可與伊馬替尼牢固結合。由于伊馬替尼幾乎不經腎臟排泄,故腎功能不全和腎功能正常患者的伊馬替尼原藥清除率大概相似(見【用法用量】，【注意事項】)。
盡管藥代動力學結果顯示有個體差異，但與肝功能正常的患者相比，伴有不同程度肝功能不全的患者對伊馬替尼的平均暴露量未見增加(見【用法用量】，【注意事項】，【不良反應】)。