盡管皿治林口服利用度較高，且主要通過葡萄糖醛酸化代謝，但與全身給藥的咪唑類抗真菌藥（如酮康唑） 或大環內酯類抗生素（如紅霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素） 同時使用時，咪唑斯汀的血漿濃度會有一定程度的升高。因此皿治林不應與上述藥物合用。
與肝氧化酶CYP3A4 的強效抑制劑或底物合用，應謹慎。這些底物有：西咪替丁、環孢菌素、硝苯地平等。
研究顯示咪唑斯汀不會加重酒精引起的鎮靜和行為異常。
服用多種藥物時，為避免可能出現的藥物間相互作用，請與醫生或藥劑師聯系。
