1．血藥濃度
健康成年男子口服本品時，在血液中檢測出原形藥及其代謝產物Ⅰ-Ⅵ(M-I～M-Ⅵ)，其中M-Ⅱ～M-Ⅳ為活性代謝物。
健康成年男子(8名)，空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時。
健康成年男子(8例)空腹時或飯后單劑量一次服用吡格列酮 30mg，除了原形藥的Tmax延長之外，原形藥的藥代動力學參數無明顯差異，因此，認為進食對藥物代謝影響很小。用Wistar肥胖大鼠實驗觀察降血糖作用，其結果顯示M-Ⅱ～M-Ⅳ的活性低于原形藥。
2．尿中排泄
健康成年男子(14例)空腹單劑量一次服用吡格列酮 30mg，尿中主要排泄物為M-Ⅳ～M-Ⅵ，服藥后48h累積尿中排泄率約為30%。
3．多次服用后的血藥濃度
健康成年男子(6例)，一天一次服用吡格列酮 30mg，共服用9天(第二天停藥)，在6～7天時，原形藥與全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血藥濃度大致達到穩定狀態，故認為重復給藥無藥物蓄積。
4．與磺酰脲類藥物合并用藥時的血藥濃度
正使用磺酰脲類藥物(格列苯脲、格列齊特)的2型糖尿病患者，合并服用吡格列酮 30mg，1日1次連服7天，原形藥及全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血藥濃度與僅使用飲食療法的2型糖尿病患者的結果相似。另外，未觀察到對磺酰脲類藥的藥-時曲線變化和蛋白結合率的影響。
5．與α-葡萄糖苷酶抑制劑合并用藥時的血藥濃度
正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用吡格列酮 30mg，1日1次，原形藥及全部活性代謝物(原形藥+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血藥濃度與僅使用飲食療法或合并使用磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者的結果相似。
6.與雙胍類藥物合并用藥時的血藥濃度
正在多次使用二甲雙胍的健康成年男性（14名受試者），合并服用吡格列酮 30mg1日1次，原形藥及全部活性代謝物（原形藥+M-II~M-IV）的血藥濃度與單用吡格列酮的健康成年男性（14名受試者）的結果相似。
7.特殊人群
腎功能不全的患者用藥
與腎功能正常的受試者相比，中度腎臟損傷（肌酐清除率為30-50ml/分）和重度腎臟損傷（肌酐清除率<30ml/分）患者的吡格列酮、M-III和M-IV血清清除半衰期未發生改變。因此，出現腎臟損傷的患者并不需要調整劑量。
肝功能不全的患者用藥
與正常受試者相比，肝功能受損（CTP分級B/C級）的受試者的血清吡格列酮和總吡格列酮（吡格列酮、M-III和M-IV）平均峰值濃度降低至45%，但平均AUC值沒有發生改變。因此，對于伴有出現肝臟損傷的患者并不需要調整劑量。
上市后報告有服用本品后出現肝功能衰竭的病例，且臨床試驗中已經剔除掉血清ALT值>2.5倍（參考上限值）的受試者，所以，肝病患者請慎用。
8. 其他
對吡格列酮的代謝，有多種細胞色素P450 同功酶 1A1、1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4參與。吡格列酮對人細胞色素P450同功酶1A1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 表達微粒體的代謝活性影響很小(體外實驗)。