本品尚未在國內進行人體藥代動力學研究。據國外資料介紹,在對健康志愿者一項為期4天研究中,7名志愿者的背部皮膚(3000cm3),每日涂抹 6mg 1%鹽酸布替萘芬乳膏一次,其他 12個志愿者的手臂、軀干和腹股溝部位(10000cm2)每日涂抹 20mgl% 鹽酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14天后,6mg劑量組血漿鹽酸布替萘芬峰值血藥濃度Cmax為1. 4 0.8ng/ml,達峰時間 Tmax為15 8h,血漿濃度—時間曲線下面積AUC0-24h 為23.9 11.3ng hr/ml。20mg劑量組,Cmax值為5.0 2.0ng/ml,Tmax為 6 6h,AUC0-24h為 87.8 45.3ng hr/ml。鹽酸布替萘芬半衰期t1/2α、t1/2β估計分別為35h和>150h。末次給藥72h后,6mg劑量組平均血漿濃度降至0.3 0.2ng/ml,20mg劑量組1.1 0.9ng/ml。末次給藥7天后,血漿中仍有低水平的鹽酸布替萘芬存在。通過皮膚吸收進入循環系統的全部鹽酸布替萘芬量尚未進行過統計。研究表明尿中的主要代謝物為t-丁基側鏈末端的羥基化產物。
11名足癬患者在患處和周邊區域每日涂抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次,連用 4周,在 1、2、4周每次藥后10和20h之間采集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無法檢測和0.3ng/ml之間。
24名足癬患者在患處和周邊區域每日涂抹1%鹽酸布替萘芬乳膏一次,連用2周(平均日用量1.3 0.2g),末次給藥后0.5和65h之間采集血液樣本。血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無法檢測和2.52ng/ml(均數 標準差,0.9 0.15ng/ml)之間。停藥4周后,血漿鹽酸布替萘芬濃度介于無法檢測和0.28ng/ml之間。