分別將羥考酮注射液經皮下注射或靜脈注射給予健康受試者,不論是一次注射或是在8小時內連續灌注相同的劑量,皮下注射與靜脈注射兩種給藥途徑呈生物等效性。
1、吸收后,羥考酮分布至全身。約45%與血漿蛋白結合。經肝臟代謝為去甲羥考酮、羥嗎啡酮及其與葡萄醛酸的結合型。代謝物的鎮痛作用無臨床意義。
2、活性藥物和代謝物可以通過尿液和糞便排泄。羥考酮的血漿濃度受年齡影響較小,老年患者與年輕人相比高15%。
3、對于女性受試者,總體來說,在經體重調整的基礎上,血藥濃度最多比男性高25%。鹽酸羥考酮可透過胎盤并可在乳汁中排出。
4、與正常受試者相比,患有輕度至重度肝功能異常的患者血漿中羥考酮和去甲羥考酮的濃度可能會有所增加,羥嗎啡酮的濃度則降低。羥考酮的消除半衰期可能增加,由此可能伴有藥物作用的增強。
5、與健康受試者相比,患有輕度至重度腎功能異常的患者,血漿中羥考酮和去甲羥考酮的濃度可能會有所增加,羥考酮的消除半衰期可能增加,由此可能伴有藥物作用的增強。