本品的主要活性成分嗎啡為純粹的阿片受體激動劑，有很強的鎮痛作用，同時也具有明顯的鎮靜作用，以及鎮咳作用(因其有產生依賴的危險性而不用于臨床)。嗎啡對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。興奮平滑肌，可增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可擴張外周血管，尚有縮瞳、鎮吐等作用(因其有產生依賴的危險性而不用于臨床)。阿片類藥物的鎮痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質區，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按阿片受體激動后產生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產生鎮痛、呼吸抑制、欣快和成癮。阿片類藥物可使神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環化酶，使神經細胞內的cAMP濃度減少，該結果提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關系。
急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。