1、吸收
纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。
進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進餐時服用，8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax減少對臨床療效無明顯影響，本品可以進餐時或空腹服用。
2、分布
纈沙坦絕大部分(94-97%)與血清蛋白(主要是白蛋白)結合，1周內達穩態。穩態分布容積約為17升，與肝血流量(30升/小時)相比，血漿清除速度相對較慢(大約2升/小時)。
3、清除
纈沙坦以多指數衰變動力學代謝(α相半衰期<1小時，終末半衰期約9小時)。
纈沙坦主要以原型排瀉，70%從糞便排出，30%從尿排出。
特殊臨床情況下的藥代動力學
4、老年人
與青年志愿者相比，一些老年人(>65歲)纈沙坦全身組織濃度稍增高，但無臨床意義。
5、腎功能不全患者
由于纈沙坦僅有30%從腎排泄，腎功能與纈沙坦組織濃度間無明確相關性。因此，腎功能不全患者不必調整劑量(對嚴重腎衰，見禁忌)。尚未見關于透析患者的研究，但鑒于纈沙坦與血清蛋白高度結合，不大可能經透析清除。
6、肝功能不全者
大約70%的纈沙坦以原型經膽汁排泄，纈沙坦不經生物轉化，因此，纈沙坦全身組織濃度與肝功能不全無關。對非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者，不必調整劑量。膽汁性肝硬變或膽道梗阻患者，纈沙坦的AUC增加約1倍(見注意事項)。