1.西洛他唑的抗血小板作用
(1)體外(In Vitro)
·對于人體血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導致的血小板聚集。此外,還可抑制切應力誘導的血小板聚集。
·對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。
·抑制人體血小板中血栓素A2的產生。
·抑制人體血小板中血液凝固的促進活性。
(2)體內(In Vivo)
·用比格犬及豬進行口服給藥試驗,可抑制由ADP、膠原導致的血小板聚集。
·大鼠連續口服給藥,不減弱對ADP誘導的血小板聚集的抑制作用。
·慢性動脈閉塞癥患者及腦梗死患者口服后,可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等導致的血小板聚集。
·人體給藥后迅速產生血小板聚集抑制作用,連續服用也可維持效果而不減弱。
· 停用本品即可使被抑制的血小板聚集能隨本品血藥濃度的衰減而恢復到給藥前值,未發現反跳現象(聚集亢進)。
2.西洛他唑的抗血栓作用
·可抑制因從靜脈向小鼠體內注入ADP、膠原而誘發的肺栓塞致死。
·可抑制因向犬的股動脈注入月桂酸鈉,而誘發的血栓性后肢循環不全的進展。
·可抑制將犬的股動脈置換為人工血管,而誘發的局部血栓栓塞癥狀。
·可抑制豬頸動脈電刺激誘發的血栓形成。
·可減少家兔頸內動脈中注入花生四烯酸而出現的腦梗死域。
·可減少一過性腦缺血發作患者的發作次數。
3.西洛他唑對血管擴張作用
·可松弛KCl、前列腺素F2α引起的犬離體股動脈、大腦中動脈及基底動脈的收縮。
·增加麻醉犬股動脈、椎動脈、頸總動脈及頸內動脈的血流量。
·增加麻醉犬及麻醉貓的腦皮質的血流量。
·增加未麻醉大鼠的腦皮質或丘腦下部的血流量。
·對慢性動脈閉塞癥患者通過體積描記法可以觀察到踝關節、腓腸部組織血流量有所增加。進而,通過熱像法可以觀察到四肢皮膚溫度有所上升,皮膚血流量有所增加。
·通過氙吸入法發現本品可增加缺血性腦血管障礙患者的腦血流量。
4. 西洛他唑對血管細胞的作用
·抑制人的培養血管平滑肌中3H-胸腺嘧啶脫氧核苷的攝入。
·抑制用高半胱氨酸或脂多糖刺激人體的培養內皮細胞導致的乳酸脫氫酶漏出。