霉酚酸酯作為主要的免疫抑制劑已被國內外廣泛應用于預防、治療移植器官急性排異反應。霉酚酸酯在體內通過轉化為霉酚酸而發揮免疫抑制活性。在不同的移植群體中,均可發現個體之間霉酚酸藥代動力學的巨大差異,并且體內、外因素會影響其藥代動力學。
關鍵詞:霉酚酸酯,霉酚酸,藥代動力學,器官移植
霉酚酸酯(MMF)是霉酚酸(MPA)的2-嗎啉代乙基酯類衍生物。MPA能夠非競爭性地結合次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH),后者是T、B淋巴細胞增殖過程中鳥嘌呤核苷酸從頭合成的關鍵酶。在目前的國內外器官移植中,MMF已得到廣泛應用。
用途:來源于Penicillium stoloniferum及類似菌株的一類抗生素/抗菌藥。能在體內通過抑制次黃〔嘌呤核〕苷酸脫氫酶的作用阻斷嘌呤核苷酸的合成。阻止T細胞,淋巴細胞的分裂及B細胞中抗體的形成從而作為一種免疫抑制因子。在分子生物學中用于篩選含大腸桿菌黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶基因的細胞。