武田在日本提交TAK438新藥申請

　　武田(Takeda)3月3日宣布，已向日本勞動衛生福利部(MHLW)提交了實驗性胃酸分泌抑制劑TAK-438(通用名：vonoprazan 富馬酸)的新藥申請(NDA)，該藥屬于鉀離子(K+)競爭性酸阻滯劑(P-CAB)的新一類抑制劑，具有強勁、持久的胃酸分泌抑制作用，同時，在胃壁細胞胃酸分泌的最后一步中，通過抑制K+對H+,K+—ATP酶(質子泵)的結合作用，對胃酸分泌也具有提前終止作用。

　　武田已在日本開展了數個III期臨床試驗，調查了TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應癥的療效。在臨床試驗中，TAK-438表現出了療效，同時耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交，便是基于這些臨床試驗的良好數據。

　　目前，在日本，質子泵抑制劑(PPIs)已被廣泛處方用于酸相關疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時，胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態性。

　　但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時TAK-438對質子泵的抑制作用，無需酸的激活，該藥以高濃度進入胃中，在首次給藥時，便能產生最大的抑制效應，而且該效應可持續24小時。

　　TAK-438在酸中穩定，而速效配方現成，無需優化配方設計(如腸溶包衣)，藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著。基于這些優點，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當前酸相關疾病治療中存在的問題。