水蛭屬于高度特化的環節動物，始載于《神農本草經》，俗稱螞蝗，是我國傳統的中藥，味咸、苦，性平。《中華人民共和國藥典》載具有破血、逐瘀、通經之療效，主要用于治療瘤癥、痞塊、血瘀、閉經和跌打損傷。1884年，Haycraft首次在歐洲醫用水蛭的唾液腺里發現了一種生物活性物質水蛭素。1927年，Shionoya最先把它作為抗血栓的有效藥物來進行研究。1955Markwardt指出其為蛋白物質，并命名為水蛭素。天然水蛭素是從醫用水蛭中提取的一種抗凝血蛋白質，是由65個或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽，相對分子質量為7000Dalton。水蛭素的N末端有3對二硫鍵，使N末端肽鏈繞疊成密集的環肽結構，對蛋白結構起穩定作用。其N末端含活性中心，能識別底物即凝血酶堿性氨基酸富集位點，并與之結合。C末端富含酸性氨基酸殘基，最后9個氨基酸中有6個為酸性氨基酸。
水蛭素肽鏈中部有一個由Pro-Lys-Pro組成的特殊序列，不被一般蛋白酶降解，這一結構有2個方面的作用：
①維持水蛭素分子的穩定性；
②引導水蛭素分子以正確的方向與凝血酶分子結合。