長期以來，萬古霉素是治療MRSA感染的金標準。1996年日本首次報道了萬古霉素不敏感株Mu3。2002年美國報道首例萬古霉素耐藥株（VRSA），此后全球報道萬古霉素株或耐藥MRSA不斷增多。迄今己報道VISA超過100株，VRSA16株。針對以上情況，新的抗MRSA感染藥物的研發已取得不少進展，如利奈唑胺、達托霉素、替加環素、特拉萬星、頭孢洛林等。體外藥敏試驗結果顯示，這些新的抗MRSA藥物具有良好抗菌活性，正在被臨床驗證中。
2011年1月4日，美國感染病學會（IDSA）在線發布了首個耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）感染治療指南，該指南經美國兒科感染病學會、美國急救醫師協會及美國兒科學會審核、認可。