藥代動力學
靜脈滴注本品0.5g,5分鐘后血藥濃度為46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小時血藥濃度達峰值,Cmax為6mg/L。肌肉注射吸收較口服為差,但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t 1/2β)為0.8~1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦脊液中藥物濃度僅為同期血藥濃度的8%~12%。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環,少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%~10%。靜脈給藥6小時后尿中累積排出量為給藥量的90%以上;肌肉注射6小時后尿中累積排出量為給藥量的66%。尿中濃度較高,多可超過1000mg/L。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排泄。
貯藏
密閉,在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。