微球（micr
osphere）是一種生物物理靶向載藥制劑。對于蛋白質類和多肽類藥物，其生物活性高、劑量小，制備成聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）微球是一種絕佳的選擇。普通多肽制劑半衰期短，需要頻繁注射給藥，患者順應性很差；應用載藥微球技術可減少給藥次數，增加患者順應性，尤其在應用于糖尿病、子宮內膜異位癥和肢端肥大癥等慢性疾病時，優勢顯著。除了多肽藥物，美國FDA批準的PLGA微球產品還包括利培酮微球和納曲酮微球，通過微球載藥，這些藥物的順應性得到極大提高，很大程度上滿足了治療需要。
劃重點
★ 森輝膜乳化技術制備PLGA微球 ★
通過微球載藥，藥物的順應性得到極大提高，很大程度上滿足了治療需要。
我國的微球市場正處于高速增長期，2017年的市場規模已經達到20億元，但遠未飽和，目前占據的全球市場份額還比較低。預計未來幾年，我國微球產品市場潛力巨大。我國是全球最大的靜脈注射乳劑市場，整體市場規模在110億元人民幣左右，占全球市場的半壁江山。其中，腸外營養類乳劑占35%，載藥乳劑占55%。近年來，我國乳劑市場增長迅速，盡管腸外營養類乳劑受到政策的限制增速有所放緩，但載藥乳劑市場潛力巨大。
微球種類
01
納曲酮微球：用于治療阿片類藥物依賴患者的復發。如果使用普通片劑，每天服用50毫克，患者的依從性非常差。納曲酮微球只需每月注射一次，這樣可以提高依從性并改善肝毒性事件的發生。
02
亮丙瑞林：主要用于前列腺癌的姑息治療，長期療效可持續24周。在國內，亮丙瑞林微球，北京邦特和上海麗珠已獲批準。
03
曲普瑞林微球：曲普瑞林微球的適應癥與亮丙瑞林類似，最長持續時間可維持24周。
04
艾塞那肽：是一種GLP-1類似物，具有顯著的降血糖作用和低副作用，但其平均終末半衰期僅為2.4小時，必須每天給藥兩次才能長期注射。艾塞那肽微球的引入不僅提高了患者的依從性，還提高了降血糖作用。
05
奧曲肽：是生長抑素類似物，是肢端肥大癥和胃腸道胰腺腫瘤的特異性藥物，但與其他肽類藥物一樣，奧曲肽具有非常短的生物半衰期（消除半衰期僅1.7-1.9小時）。三次和長期服用，患者的依從性非常差。奧曲肽PLGA微球的引入將給藥周期延長至4周。
06
Parylene肽微球：用于肢端肥大癥，其不適于手術或未經治愈且由第一代生長抑素類似物控制不良。Parylene微球也主要是持續釋放，給藥周期為4周。
載藥微球
骨架材料逐漸水解溶蝕，藥物從微球機體內緩慢釋放，給藥周期1周-6個月。
多肽藥物
預計2024年全球多肽類藥物市場規模將達466億美元。
現狀分析
國內仿制藥的發展關鍵
在我國，自開展一致性評價工作以來，仿制藥開發成本大幅提高，但高成本的背后并不是高收益，國內仿制藥企業不得不面對集中采購導致利潤下滑這一困境。在這樣的時代大背景之下，我國仿制藥企業只有謀求標準升級、技術升級和產業升級，才能在全球化的激烈競爭中占據優勢地位。
脂質體、微球等特殊注射劑以熟知的已上市藥物為基礎，可為仿制藥企業省去篩選化合物的步驟，降低藥品成藥性和安全性等方面的風險，顯著提高藥品臨床療效和順應性。這也縮短了企業的研發周期，降低了研發費用。此外，特殊注射劑具有高技術壁壘、高附加值，這一定程度上可使企業避免同質化競爭，研發風險相對較低。
如何快速制備微球
傳統方法
膜乳化法 -快速、高效
傳統方法與膜乳化法對比
傳統方法
VS
膜乳化法
傳統方法制備流程繁瑣復雜，制備時間長，微球尺寸明顯不均一，載藥量下降。
森輝核心技術-創新均一乳液、微球、微囊制備技術（膜乳化技術）
技術優勢
乳液粒徑均一、可控（粒徑分布：±10-15%）
制備過程能耗低，時間短
乳滴穩定（存儲時間長）、批次重復性好
普適性強，可制備O/W、W/O、W/O/W等乳液
綜合成本低于其他制備方法（無需篩分，不浪費原料）
森輝膜乳化器
膜乳化器種類：常溫型、控溫型以及醫藥潔凈型，可根據客戶生產需求定制。
森輝已與國內外多家知名大型制藥公司合作開發緩控釋藥物制劑，歡迎廣大客戶咨詢訂購，24h熱線：15101042483（微信同號）。