藥理毒理
本品為青霉素的普魯卡因鹽，其抗菌活性成分為青霉素。青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
普魯卡因青霉素肌內注射后，青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時到達，約為1.6mg/L，24小時后仍可測得微量。出生1周內新生兒按體重肌內注射5萬單位/kg后，2～12小時平均血藥濃度為7.4～8.8mg/L，24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑量時，血藥濃度則較低，4小時為5～6mg/L，24小時為0.4mg/L。約60%～90%的給藥量經腎排出。