1. 作用機制 重復給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用(急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。 2. 對性腺激素濃度的抑制作用 (1) 對子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。 (2) 對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥物性的去勢作用。 (3) 對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。