分類
呼吸系統藥物>平喘藥物> 抗炎性平喘藥
劑型
1、片劑:5mg;
2、軟膏劑:0.5%。
藥理作用
該品具有抗炎及抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其他毒性物質的形成與釋放。本品還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出現糖尿,同時增加胃液分泌,增進食欲。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進癥狀緩解作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用較強,副作用較少,故比較常用。該品須在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作用,其生物t1/2為60分鐘。臨床上可用于各種急性嚴重細菌感染、嚴重的過敏性疾病、膠原性疾病(紅斑狼瘡、結節性動脈周圍炎等)、風濕病、腎病綜合征、嚴重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足癥、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經性皮炎、濕疹等
藥代動力學
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝后由尿中排出。潑尼松在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作用。
適應癥
1、如系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎、風濕熱、腎病綜合征、慢性活動性肝炎、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜等疾病。
2、休克:治療急性心肌梗死或心臟傳導阻滯所引起的心源性休克,可選用潑尼松輔助治療。
3、變態反應性疾病:藥物性皮炎、過敏性疾病,均可選用潑尼松口服。
4、感染性疾病:以滲出為主的結核病,在抗結核治療后,為防止發生纖維增生及粘連的后遺癥,可給予潑尼松等糖皮質激素治療。
5、器官移植的排異反應:常用潑尼松及其他免疫抑制劑來防止排異反應或延遲其發生。
6、白血病、造血組織腫瘤及實體瘤。
7、眼科疾病:可用于治療結膜炎、角膜炎、視網膜炎和視神經炎等非特異性眼炎和過敏性眼部疾病。
8、皮膚病:如重癥藥物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮損等。
9、潑尼松因鹽皮質激素活性很弱,故不適用于原發性腎上腺皮質功能減退的替代治療。
10、急性淋巴細胞白血病。
11、惡性淋巴瘤。
12、多發性骨髓瘤。
13、乳腺癌、前列腺癌、腎癌等。
用量用法
1、補充替代治療法:口服,1次5~10mg,一日10~60mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3。
2、抗炎:口服一日5~60mg,療程劑量根據病情不同而異。
3、自身免疫性疾病:口服,每日40~60mg,病情穩定后酌減。
4、過敏性疾病:每日20~40mg,癥狀減輕后每隔1~2日減少5mg。
5、防止器官移植排異反應:一般術前1~2天開始每日口服100mg,術后一周改為每日60mg。
6、治療急性白血病、惡性腫瘤等:每日口服60~80mg癥狀緩解后減量。
注意事項
1、已長期應用本藥的病人,在手術時及術后3~4日內常須酌增用量,以防皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的愈合。
2、該品及可的松均需經肝臟代謝活化為氫化潑尼松或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜應用。
3、該品因其鹽皮質激素活性很弱,故不適用于原發性腎上腺皮質功能不全癥。
4、腎上腺皮質功能亢進、高血壓病、動脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、神經病、癲癇、術后患者以及胃、十二指腸潰瘍和有角膜潰瘍、腸道疾病或慢性營養不良、肝功能不全者不宜使用;孕婦應慎用或禁用;對病毒性感染應慎用。