①柳氮磺吡啶類：柳氮磺吡啶治療潰瘍性結腸炎已多年，口服4～6g/d，64%～77%患者療效好，癥狀緩解后以2g/d維持，至少1年，89%的患者可保持無癥狀，柳氮磺吡啶用量大時療效提高，但副作用亦增加，柳氮磺吡啶到結腸后被腸內細菌偶氮還原酶裂解為美沙拉秦(5-氨基水楊酸)和磺胺吡啶，前者為有效治療部分，后者是引起副作用的主要因素，若僅服美沙拉秦因被上消化道吸收，無足量藥物到達結腸，而難生療效，近年研制了美沙拉秦口服新劑型如潘他沙(Pentase)，Ascol，奧沙拉嗪(Olsalazine)，Poly-美沙拉秦，Balsalazide等，由于不含磺胺吡啶，副作用降低，近年不少學者注意到局部給藥能減少副作用，如應用柳氮磺吡啶或美沙拉秦肛栓或灌腸劑，局部藥物濃度提高并維持時間較久，使療效提高，尚有報告局部用藥與全身治療，有協同作用，可減少柳氮磺吡啶口服量，其治療機制與抑制白三烯，前列腺素等的產生，亦可抑制氧自由基等的反應，但有皮疹，粒細胞減少，肝腎損害及胰腺炎等，其發生率與用量成正相關。
②4-氨基水楊酸(4-ASA)：又稱PAS，系一抗結核藥，以2g溶于100ml水中，每天保留灌腸1次，治療8周有效率達83%，Ginsberg等報道4-ASA每天分次口服4g，經12周治療，55%患者療效良好，4-ASA對潰瘍性結腸炎治療的機制尚不明。
③腎上腺皮質激素：能降低毛細血管通透性，穩定細胞及溶酶體膜，調節免疫功能，減少巨噬細胞及中性粒細胞進入炎癥區，能阻滯白三烯，前列腺素，血栓素等形成，降低炎癥反應，而使潰瘍性結腸炎臨床癥狀迅速改善，一般活動性潰瘍性結腸炎口服潑尼松(強的松)40～60mg/d；病情重口服療效不佳者，可靜脈滴注琥珀酸氫化可的松200～300mg/d，或以琥珀酸氫化可的松100mg加入100ml液體中直腸滴注，優于保留灌腸。
糖皮質激素長期應用易生副作用，故待癥狀好轉后應漸減量，經2～3個月停藥，對潰瘍性結腸炎緩解率為55.7%～88.2%，長期持續應用糖皮質激素維持治療，并不能防止復發，近年一些新型皮質激素如布地奈德(丁地去炎松)，巰氫可的松(Tixocorto pivalate)等，無全身副作用，灌腸治療潰瘍性結腸炎，療效優于其他皮質激素，丙酸氟替卡松(Fluticason propionate)系一口服后全身生物利用度低的含氟皮質類固醇，具有不易被吸收，大部分到達結腸的特點，以每次5mg，4次/d口服，共4周，其療效因用量小而較潑尼松稍差，如提高用量療效亦提高，但很少有副作用，尚有糖皮質激素泡沫劑(Foam)，小劑量直腸注入與大劑量氫化可的松保留灌腸療效相等，較灌腸方便。
④免疫抑制和免疫調節劑：當糖皮質激素治療不佳或不能耐受其副作用時，可選用硫唑嘌呤，環磷酰胺，巰嘌呤等；近年應用甲氨蝶呤(氨甲蝶呤)，環孢素-A(Cyclosporin-A)10mg/kg，有時獲良好療效，但這類藥均有一定副作用，應慎用，亦有報道應用青霉胺，左旋咪唑，干擾素，7S-γ球蛋白等，有一定療效。
⑤魚油(Fish oil)：為白三烯合成抑制劑，口服魚油輔助治療輕，中度活動性潰瘍性結腸炎，可獲臨床改善，有報道在用糖皮質激素，柳氮磺吡啶治療的同時，輔以口服魚油5.4g/d，可提高療效。
⑥甲硝唑(滅滴靈)：可抑制腸內厭氧菌，減輕潰瘍性結腸炎癥狀，另外，甲硝唑有影響白細胞趨化性及某些免疫抑制作用，對潰瘍性結腸炎有一定療效，但用量大，用時較久，易發生胃腸反應。
⑦色甘酸：能穩定肥大細胞膜，阻止脫顆粒，抑制組織胺，5-羥色胺，慢反應物質等介質釋放，減輕抗原一抗體反應對腸壁損傷，200mg/次，每天3次餐前服；或600mg保留灌腸，有報道與潑尼松20mg療效相似。
⑧抗感染藥：對有并發感染者，應有針對性選用抗生素，但不宜作為常規用藥，以免改變患者對柳氮磺吡啶的療效和反應。
⑨其他藥物：A.可樂定(Clonidine)有抑制腎素及一些神經介質釋放作用，口服0.15～0.225mg/次，3次/d，對潰瘍性結腸炎有療效，B.鈣通道阻滯藥如維拉帕米(異搏定)，硝苯地平(硝苯吡啶)，具有止瀉，止痛和抑制分泌等作用，桂利嗪50mg，每天口服4次，亦有較好療效，C. 西咪替丁(甲氰咪胍)，雷尼替丁等H2受體阻滯藥，通過抑制腸壁肥大細胞釋放組織胺，減少潰瘍性結腸炎便次等癥狀，D.氯喹可能減慢抗原反應，促使腸上皮細胞功能正常，可使潰瘍性結腸炎癥狀減輕，此外，自由基清除劑奧古蛋白(超氧化物歧化酶)，5-脂氧合酶抑制劑Zileuton(A-64077)，酮替芬(Ketotifen)等，均可使潰瘍性結腸炎癥狀緩解。