一般分為選擇性的與非選擇性的兩種。選擇性的只對某一種反應起促進作用，非選擇性的對某一類反應起促進作用。
β受體激動劑
（1）選擇性β1受體激動劑，如多巴酚丁胺；選擇性β2受體激動劑如沙丁胺醇、叔丁、喘寧等。β2受體激動劑通過與氣道靶細胞膜上的β2受體結合，激活興奮性G蛋白，活化腺苷酸環化酶，催化細胞內ATP轉化為cAMP，細胞內的cAMP水平增加，進而激活cAMP依賴蛋白激酶（PKA），通過細胞內游離鈣濃度的下降，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）失活和鉀通道開放等途徑，最終松弛平滑肌。此外，β受體激動還可抑制肥大細胞與中性粒細胞釋放炎癥介質，增強氣道纖毛運動、促進氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道粘膜下水腫等，這些效應均有利于緩解或消除哮喘。
（2）非選擇性的β受體激動劑，如異丙腎上腺素，作用于支氣管β2腎上腺素受體，使支氣管平滑肌松弛，抑制組胺等介質的釋放；興奮β1腎上腺素受體，增快心率、增強心肌收縮力，增加心臟傳導系統的傳導速度，縮短竇房結的不應期；擴張外周血管，減輕心（左心為著）負荷，以糾正低排血量和血管嚴重收縮的休克狀態。
M受體激動劑
如毛果蕓香堿，其作為眼科降眼壓藥物已使用了一個多世紀，為延長藥效和減少副作用，眼科界醫生作了大量的研究工作。脂質體作為毛果蕓香堿的緩釋載藥系統應用于青光眼的治療，將由于其具有療效好、副作用小、使用方便等特點，具有良好的開發前景。
N受體激動劑
如煙堿，其是煙草主要的生物堿，占總生物堿含量的90%左右，與抵御蟲害密切相關，也是煙草和卷煙質量的一項重要指標。煙堿的積累是編碼煙堿生物合成途徑的結構基因協同表達的結果，而結構基因通常由COI1、JAZ、MYC-2等調節基因控制。目前已鑒定出參與煙堿和降煙堿生物合成、調控和轉運的大多數基因。