口服后吸收快，血漿藥物濃度高，血漿藥物濃度達峰時間為2～3h，血漿藥物濃度峰值為2～3μg/ml。在體內分布廣，可進入肝、腎、肺、腦等組織，膽汁濃度為最，為血漿藥物濃度的5～10倍。
血漿半衰期為16h，血漿蛋白結合率為80%。在體內幾乎不代謝，50%以原形藥物由尿液中排出，5%由糞便中排出。單劑量0.5g口服或靜脈注射，2h后血漿藥物濃度約為2μg/ml。腎功正常者美他環素的血漿半衰期約為16～18h。
