白屈菜堿是一種有絲分裂毒，可使小鼠移植性腹水癌細胞的高三倍體（hypertriplokd）的中、晚期分裂指數發生改變，呈顯著的阻斷分裂作用，給予125mg/kg后12小時，停止于中期分裂的占23.1%；在體外2.5×10（-6）M，能抑制纖維母細胞之有絲分裂。能延緩惡性腫瘤之生長。對小鼠肉瘤-180、艾氏瘤雖有抑制，但副作用及毒性大。原阿片堿亦有抗癌作用。
亦有報道白屈菜堿和原阿片堿的抗癌作用不明顯，而40%的白屈菜甲醇提取物卻有明顯的抗癌活性；有謂白屈菜提取物對小鼠淋巴白血病L1210及大鼠肉瘤W256并無抑制作用，但在組織培養中對EaglesPKB鼻咽癌細胞呈細胞毒作用，產生細胞毒作用的成分之一為黃連堿。對鼠Jensen肉瘤無作用。