藥理毒理
藥理作用 納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示，在完全逆轉劑量下納美芬的作用持續時間長于納洛酮。納美芬無阿片激動活性，不產生呼吸抑制、致幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。 研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可產生急性戒斷癥狀。 毒理研究 遺傳毒性 納美芬Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞遺傳學試驗結果均為陰性。在人淋巴細胞分裂中期試驗中，在有外源性代謝活化時可見微弱但有顯著統計學意義的基因斷裂作用，而在無外源性代謝活化時未見該作用。 生殖毒性 大鼠經口給予納美芬在劑量高達1200mg/m2/天時，未見對生育力、生殖行為和子代存活率的影響。 大鼠和家兔經口給予納美芬劑量分別高達1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔靜脈注射給予納美芬劑量高達96mg/m2/天(為人用劑量的114倍)，未見生育力損害或對胎仔的影響。
藥代動力學
肌注或皮下注射納美芬與靜注納美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的絕對生物利用度分別為101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小時后、皮下注射1.5±1.2小時后納美芬達最大血藥濃度，緊急情況下靜注1mg劑量在5~15分鐘內就可達到治療濃度。 納美芬分布迅速，用藥后5分鐘內可阻斷80%的大腦阿片類受體。在濃度為0.1~2μg/mL時，其血漿蛋白結合率為45%。 納美芬主要通過肝臟代謝，與葡萄糖醛酸化臺物結合形成無活性的代謝物隨尿液排出。5%以下的原形藥物隨尿液排出，17%的納美芬通過糞便排出。 納美芬靜注后的半襄期為10.8±5.2小時，在全身和腎臟的清除率分別為0.8±0.2L/hr/kg和0.08±0.04L/hr/kg。