（1） 急性毒性
大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg，遠遠高于臨床使用劑量，服藥后的臨床癥狀與中樞神經系統多巴胺受體激活的發應一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。
（2）長期毒性
進行了大鼠6個月和12個月，恒河猴12個月口服羅匹尼羅的長期毒性研究。結果顯示羅匹尼羅，高劑量組，即15mg/kg/day，體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內。觀察到一些小的病理學的改變，包括睪丸和卵巢的改變，可能和泌乳素受到抑制有關。
羅匹尼羅慢性毒性研究中觀察到的主要毒性反應可能與多巴胺受體的激動引起有關。
（3）致突變研究
細菌回復突變試驗、哺乳動物培養細胞的染色體異常試驗和小鼠微核試驗均為陰性結果，羅匹尼羅無致突變毒性。
（4）生殖毒性研究
在雌性大鼠交配前，交配期和妊娠期給藥，結果發現劑量≥50mg/kg/day時（相當于人最大推薦服用劑量的8倍），羅匹尼羅會影響受精卵著床，原因可能是羅匹尼羅減少了催乳素的分泌有關。但在人類，影響受精卵著床的是絨毛膜促性腺激素而不是催乳素。在妊娠早期（催乳素依賴期，0-8天）服用低劑量（5mg/kg）羅匹尼羅的大鼠動物試驗中，當最大劑量達到100mg/kg/day時（相當于人最大推薦服用劑量的40倍），大鼠的生殖能力未受影響。