主要直接作用血管平滑肌，擴張外周靜脈、肺小動脈冠狀動脈，對外周小動脈的擴張較弱，可減少回心血量，使肺循環阻力、肺毛細血管楔嵌壓、左室舒張末壓下進，使肺瘀血和肺水腫減輕。適用于急性左心衰竭和肺水腫、嚴重難治性心力衰竭及二尖瓣狹窄和（或）關閉不全伴肺循環阻力增高和肺瘀血者。硝酸甘油靜脈用藥時要從小劑量開始，逐漸增量，欲停藥時逐漸減量，以免發生“反跳”。初始劑量10μg/ min。二硝酸異山梨醇酯針劑半衰期為20—30min，靜滴后2h即達到穩態血藥濃度，輸液停止后仍提供足夠時間的作用，是高效安全的靜脈制劑。硝酸酯類制劑應用時注意低血壓計反射性心動過速等副作用。長期應用時最主要的是耐藥性，間歇用藥，每天保留數小時空腹，可減少耐藥性的產生。