健康成人一次靜脈滴注100、150和200mg硫酸依替米星后，血清藥物濃度分別為11.30、14.60、19.79 mg/L。血清濃度消除的半衰期約為1.5小時，24小時內原型藥物在尿中的排泄量約為80%左右。對健康成人每日給藥2次，間隔12小時，連續給藥7天，血中也無明顯的積累作用，本品與血清蛋白的結合率為25%左右。
