血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測得，2?3小時達峰值，以后逐漸下降。T1/2為1.7小時，27%以原形在尿中排泄。應用10倍劑量，僅增加血漿濃度 3.5倍。本品靜脈注射后迅速分布全身，不與血漿蛋白結合，不透過血腦屏障：但中毒動物經注射本品后，其腦組織和腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復，且中毒患者經本品治療后在數分鐘內自覺意識有清晰感，故對本品是否能通過血腦屏障尚有不同見解。本品在肝臟迅速代謝，4小時內由腎臟排泄83%，在體內無蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄，維生素B1能延長本品半衰期。報告對硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g(16mg/kg)，數分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即有升離，15分鐘測定已由用藥前的正常值20%上升到50%?60%，臨床中毒癥狀亦有緩解，24?48小時的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開始下降，2?4小時降至正常值的40%左右。6小時降至接近用藥前水平。患者臨床中毒癥狀在1.5?8小時（平均5小時）又重現或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。