臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結構的衍生物磺酰胺基上的氫,可被不同雜環取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內分解后重新釋出氨基,才能恢復活性。