1.降血糖
磺酰脲類對正常人和胰島功能未完全喪失的糖尿病患者有降血糖作用。其降糖機制：①刺激胰島β細胞分泌胰島素。②增加靶細胞膜上胰島素受體的數目和親和力、提高靶細胞對胰島素的敏感性。③抑制胰高血糖素的分泌。④降低胰島素的代謝而增強胰島素的作用。
2.對凝血功能的影響
格列吡嗪、格列齊特能減弱血小板的黏附力、刺激纖溶酶原的合成并恢復纖溶活性，改善微循環，對防治糖尿病患者微血管并發癥有一定作用。
3.對水排泄的影響
格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿的作用，通過促進抗利尿激素的分泌，減少水的排泄而產生抗利尿的作用，可以治療尿崩癥。